ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง (CML) โดยยับยั้งการทำงานของโปรตีนที่ผิดปกติซึ่งเกิดจากการกลายพันธุ์ของยีน BCR-ABL ทำให้เซลล์มะเร็งหยุดการแบ่งตัวและตายลง นอกจากนี้ยังใช้รักษาเนื้องอกชนิดจีไอเอสที (GIST) ซึ่งเป็นเนื้องอกในระบบทางเดินอาหารที่เกิดจากการกลายพันธุ์ของโปรตีน c-KIT ช่วยลดขนาดของก้อนเนื้อและชะลอการแพร่กระจายของโรค จัดเป็นยาเป้าหมายชนิดหนึ่งที่มีประสิทธิภาพสูงและมีผลข้างเคียงน้อยกว่ายาเคมีบำบัดทั่วไป