ใช้ในการรักษามะเร็งหลายชนิด โดยเฉพาะมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักที่ลุกลามแล้ว ซึ่งมักใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่นๆ เช่น 5-fluorouracil และ leucovorin (ระบบรักษาที่เรียกว่า FOLFIRI) ยาตัวนี้ทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์ topoisomerase I ซึ่งจำเป็นสำหรับการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็ง ส่งผลให้ดีเอ็นเอของเซลล์มะเร็งเสียหายและตายลง จึงช่วยชะลอหรือหยุดการเติบโตของเนื้องอก มักให้ทางหลอดเลือดดำในรูปของสารละลาย โดยใช้ในผู้ป่วยที่มะเร็งลุกลามหรือกลับมาเป็นซ้ำหลังการรักษาเดิม