อาร์ทีมิซินินเป็นสารที่ใช้หลักในการรักษาโรคมาลาเรีย โดยเฉพาะในกรณีที่เชื้อมีความดื้อยาต่อสารต้านมาลาเรียชนิดอื่นๆ มันออกฤทธิ์เร็วและมีประสิทธิภาพสูงในการลดจำนวนเชื้อในเลือด ทำให้ผู้ป่วยอาการดีขึ้นอย่างรวดเร็ว มักใช้ร่วมกับยาอื่นๆ ภายใต้ระบบการรักษาที่เรียกว่า ACT (Artemisinin-based Combination Therapy) เพื่อป้องกันการดื้อยาและเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาวิจัยเกี่ยวกับศักยภาพของอาร์ทีมิซินินในการต้านมะเร็ง ต้านการอักเสบ และต้านไวรัส แต่ยังอยู่ในขั้นตอนการวิจัยและทดลอง