เรซินโคลเลสไตรามีนใช้หลักในการแพทย์เพื่อจัดการระดับคอเลสเตอรอลสูง โดยทำงานโดยการจับกับกรดน้ำดีในลำไส้ ป้องกันการดูดซึมกลับและส่งเสริมการขับถ่ายออกจากร่างกาย กระบวนการนี้บังคับให้ตับใช้คอเลสเตอรอลในการผลิตกรดน้ำดีเพิ่มขึ้น ส่งผลให้ลดระดับคอเลสเตอรอลโดยรวมในเลือด มักสั่งจ่ายให้ผู้ป่วยที่มีภาวะไฮเปอร์ลิพิเดเมียหรือผู้ที่มีความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด

นอกจากนี้ ยังมีประสิทธิภาพในการรักษาท้องเสียบางประเภท โดยเฉพาะท้องเสียจากกรดน้ำดี โดยการดูดซึมกรดน้ำดีส่วนเกินในลำไส้ สามารถใช้บรรเทาอาการคันที่เกิดจากอุปสรรคทางน้ำดีบางส่วน เรซินนี้มักให้ทางปากในรูปแบบผงผสมกับน้ำหรือของเหลวอื่นๆ ผู้ป่วยควรปฏิบัติตามคำแนะนำการให้ยาเฉพาะและรักษาการดื่มน้ำให้เพียงพอเพื่อหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงทางเดินอาหาร เช่น ท้องผูกหรืออืดท้อง