4-Hydroxyindole ถูกใช้อย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาทและจิตเวช มันทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นหลักในการผลิตอนุพันธ์เซโรโทนิน ซึ่งมีความสำคัญในการรักษาสภาวะเช่น ภาวะซึมเศร้าและความวิตกกังวล นอกจากนี้ ยังมีบทบาทในการสังเคราะห์เมลาโทนิน ซึ่งช่วยในการควบคุมวงจรการนอนหลับ ในสาขาเคมีอินทรีย์ มันถูกนำมาใช้ในการสร้างโครงสร้างอินโดลที่ซับซ้อน ซึ่งจำเป็นต่อการประยุกต์ใช้ในเคมียารักษาโรคต่างๆ สารอนุพันธ์ของมันยังถูกสำรวจสำหรับคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระและต้านการอักเสบ ทำให้มีคุณค่าในการวิจัยสำหรับตัวแทนบำบัดใหม่