เรโกราเฟนิบ โมโนไฮเดรต ใช้ในการรักษามะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักที่ลุกลามหรือแพร่กระจาย ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยวิธีการอื่นมาแล้ว แต่ไม่ได้ผล นอกจากนี้ยังใช้ในการรักษามะเร็งเนื้อเยื่ออ่อนของทางเดินอาหาร (GIST) ที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาอื่น ๆ และมะเร็งตับ (HCC) ที่ล้มเหลวจากการรักษาด้วยซอราฟินิบ ยานี้ทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์ไคเนสหลายชนิดที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเนื้องอก การสร้างหลอดเลือดใหม่ และสภาพแวดล้อมของเนื้องอก ซึ่งช่วยชะลอการลุกลามของมะเร็งและปรับปรุงอัตราการรอดชีวิต การใช้ยานี้ต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างเคร่งครัด โดยมีการตรวจติดตามอย่างสม่ำเสมอเพื่อจัดการผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นและให้ผลการรักษาที่เหมาะสม