Procaine benzylpenicillin ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย โดยเฉพาะที่เกิดจากสิ่งมีชีวิตที่ไวต่อเพนิซิลลิน มักให้ในรูปแบบฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ซึ่งให้การปล่อยยาอย่างต่อเนื่อง ทำให้รักษาระดับยาที่มีประสิทธิภาพในร่างกายได้นานขึ้น สิ่งนี้ทำให้เหมาะสมเป็นพิเศษสำหรับรักษาการติดเชื้อ เช่น การติดเชื้อสเตรปโตค็อกคัส ซิฟิลิส และบางชนิดของปอดบวม ในสัตวแพทย์ ยังใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในสัตว์ รวมถึงการติดเชื้อทางเดินหายใจและผิวหนัง การรวมกับโพรเคนช่วยลดความเจ็บปวดจากการฉีด ทำให้ผู้ป่วยทนได้ดีขึ้น เนื่องจากมีฤทธิ์ยาวนาน จึงมักเลือกใช้ในสถานการณ์ที่ไม่สามารถให้ยาบ่อยครั้งได้