6-Aminopenicillanic acid ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยาปฏิชีวนะกลุ่มเพนิซิลลิน ซึ่งเป็นยาที่ใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียหลายชนิด เช่น การติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ ระบบทางเดินปัสสาวะ และผิวหนัง นอกจากนี้ยังใช้ในการผลิตยาปฏิชีวนะชนิดอื่น ๆ ที่มีประสิทธิภาพสูงและมีผลข้างเคียงน้อยลง โดยการปรับเปลี่ยนโครงสร้างทางเคมีของสารนี้ ทำให้สามารถพัฒนายาใหม่ ๆ ที่มีคุณสมบัติในการต้านเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อยาได้ดีขึ้น