Endoxifen E-isomer ถูกศึกษาเป็นหลักสำหรับบทบาทที่เป็นไปได้ในการรักษามะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งเต้านม มันทำหน้าที่เป็นตัวปรับตัวรับเอสโตรเจนแบบเลือกเฉพาะ (SERM) ซึ่งช่วยบล็อกตัวรับเอสโตรเจนในเนื้อเยื่อเต้านม และยับยั้งการเติบโตของเนื้องอกที่ไวต่อเอสโตรเจน สารประกอบนี้ถือเป็นเมตาโบไลต์หลักของ tamoxifen ซึ่งเป็นยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการบำบัดมะเร็งเต้านม การวิจัยกำลังดำเนินต่อไปเพื่อสำรวจประสิทธิภาพของมันในฐานะการรักษาเดี่ยวหรือร่วมกับการบำบัดอื่น ๆ เพื่อปรับปรุงผลลัพธ์สำหรับผู้ป่วยมะเร็งเต้านมชนิดตัวรับฮอร์โมนบวก นอกจากนี้ การประยุกต์ใช้ของมันกำลังถูกตรวจสอบในภาวะที่เกี่ยวข้องกับเอสโตรเจนอื่น ๆ เช่น endometriosis และบางประเภทของภาวะมีบุตรยาก