Methoxycarbonyl-L-tert-leucine ใช้หลักในการสังเคราะห์เปปไทด์และสารประกอบเภสัชกรรม โครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ซึ่งมีส่วน tert-leucine ช่วยเพิ่มความเสถียรและการดูดซึมทางชีวภาพของยาที่มีฐานเป็นเปปไทด์ สารนี้มักใช้ในการพัฒนายับยั้งโปรติเอส ซึ่งมีความสำคัญในการรักษาโรคเช่น HIV และตับอักเสบซี นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างในการผลิตโมเลกุลคีรัล ช่วยในการสร้างสารบริสุทธิ์ทางเอนานติโอเมอร์สำหรับการประยุกต์ใช้ทางบำบัด บทบาทในการปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ของยาทำให้มีคุณค่าต่อเคมียารักษาและการออกแบบยา