สาร S-()-Camptothecin เป็นสารที่มีฤทธิ์ในการยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็ง โดยทำงานผ่านการยับยั้งเอนไซม์ topoisomerase I ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการคลายตัวของสายดีเอ็นเอขณะที่เซลล์แบ่งตัว ทำให้ดีเอ็นเอไม่สามารถจำลองตัวเองได้อย่างถูกต้อง ส่งผลให้เซลล์มะเร็งเกิดความเสียหายและตายลง สารนี้ถูกใช้เป็นสารตั้งต้นในการพัฒนายาเคมีบำบัดหลายชนิด เช่น irinotecan และ topotecan ซึ่งนิยมใช้รักษาโรคมะเร็งหลายประเภท เช่น มะเร็งลำไส้ใหญ่ มะเร็งปอดชนิดเซลล์เล็ก และมะเร็งรังไข่ โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีการลุกลามหรือกลับมาเป็นซ้ำหลังการรักษาเดิม เนื่องจากความสามารถในการออกฤทธิ์เฉพาะต่อเซลล์ที่แบ่งตัวเร็ว สารนี้จึงมีศักยภาพสูงในวงการรักษามะเร็ง แต่ก็มีข้อจำกัดเรื่องพิษต่อเซลล์ปกติ โดยเฉพาะในระบบทางเดินอาหารและไขกระดูก จึงมีการวิจัยเพื่อปรับปรุงโครงสร้างหรือใช้ระบบส่งยาเฉพาะที่เพื่อลดผลข้างเคียงและเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา