สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้เป็นหลักในสาขาเคมียารักษาและการพัฒนายา โดยทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบหลักสำคัญในการสังเคราะห์ยาที่มีฐานเป็นเปปไทด์ โดยเฉพาะสำหรับการสร้างโครงสร้างเปปไทด์ที่แข็งและถูกจำกัด โครงสร้างบิไซคลิกที่ไม่เหมือนใครช่วยเพิ่มความเสถียรและการดูดซึมทางชีวภาพของโมเลกุลเปปไทด์ ทำให้มีคุณค่าต่อการออกแบบยารักษาที่มุ่งเป้าไปยังโรคต่างๆ นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการวิจัยเพื่อศึกษาการยับยั้งเอนไซม์และการจับกับตัวรับ เนื่องจากความสามารถในการเลียนแบบการคอนฟอร์เมชันโมเลกุลเฉพาะ การประยุกต์ใช้ยังขยายไปสู่การพัฒนายาเภสัชภัณฑ์ใหม่ที่มีประสิทธิภาพสูงขึ้นและผลข้างเคียงลดลง