Boc-Val-Cit-PABA ใช้หลักในการพัฒนาอนุพันธ์ยาต้านแอนติบอดี (antibody-drug conjugates: ADCs) ซึ่งเป็นกลุ่มยารักษามะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย สารนี้ทำหน้าที่เป็นลิงก์เกอร์ระหว่างยาพิษต่อเซลล์ (cytotoxic drug) และแอนติบอดี ทำให้สามารถส่งยาไปยังเซลล์มะเร็งได้อย่างแม่นยำ ลำดับไดเปปไทด์วาลีน-ซิทรูลลีน (Val-Cit) ออกแบบมาโดยเฉพาะเพื่อให้ถูกตัดโดยแคเธปซิน บี (cathepsin B) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ทำงานสูงในไลโซโซมของเซลล์มะเร็ง การตัดแบบเลือกสรรนี้ทำให้ยาพิษถูกปล่อยออกมาหลักๆ ภายในเนื้องอก ลดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อสุขภาพ

กลุ่ม Boc (tert-butoxycarbonyl) ทำหน้าที่เป็นกลุ่มปกป้องระหว่างการสังเคราะห์ เพื่อความเสถียรของสารจนกว่าจะถึงเป้าหมาย ทำให้ Boc-Val-Cit-PABA เป็นส่วนประกอบสำคัญในการเพิ่มประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ ADCs ในการรักษามะเร็ง