Zosuquidar Trihydrochloride ใช้เป็นสารยับยั้ง P-glycoprotein ซึ่งเป็นโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับการดื้อยาของเซลล์มะเร็งต่อยาเคมีบำบัด โดยสารนี้ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของยาเคมีบำบัดด้วยการป้องกันไม่ให้เซลล์มะเร็งขับยาออกไป ทำให้ยาสามารถออกฤทธิ์ได้ดีขึ้น มักใช้ในการศึกษาวิจัยเพื่อพัฒนาการรักษามะเร็งชนิดที่ดื้อต่อยา นอกจากนี้ยังมีการศึกษาถึงความเป็นไปได้ในการนำไปใช้ร่วมกับยาอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพการรักษาในผู้ป่วยมะเร็ง