CP-100356 hydrochloride ใช้หลักๆ ในงานวิจัยเพื่อศึกษาการทำงานและการยับยั้งของโปรตีนดื้อยาหลายชนิด โดยเฉพาะ P-glycoprotein ซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งที่แรง ช่วยให้นักวิทยาศาสตร์เข้าใจกลไกที่เซลล์มะเร็งพัฒนาการดื้อยายาเคมีบำบัด สารประกอบนี้มีคุณค่าในการศึกษาก่อนคลินิกที่มุ่งเพิ่มประสิทธิภาพของการรักษามะเร็งโดยป้องกันการไหลออกของยารักษาจากเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในงานทดลองเภสัชวิทยาเพื่อสำรวจการขนส่งยาข้ามอุปสรรคทางชีวภาพ เช่น blood-brain barrier ซึ่งสำคัญสำหรับการพัฒนาการรักษาโรคทางระบบประสาท บทบาทของมันในการปรับการกระจายยาและการดื้อยาทำให้เป็นเครื่องมือสำคัญในการพัฒนายาและกลยุทธ์การรักษา