LY-335979 ถูกใช้เป็นสารยับยั้งการทำงานของ P-glycoprotein (P-gp) ซึ่งเป็นโปรตีนที่ทำหน้าที่ในการขับสารแปลกปลอมออกจากเซลล์ โดยเฉพาะในเซลล์มะเร็ง การยับยั้ง P-gp ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของยาต้านมะเร็งโดยลดการดื้อยาและเพิ่มความเข้มข้นของยาในเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาการใช้ LY-335979 ในการรักษาโรคอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของ P-gp เช่น โรคทางระบบประสาทและโรคติดเชื้อ ซึ่งการยับยั้ง P-gp สามารถช่วยเพิ่มการดูดซึมและประสิทธิภาพของยาในร่างกายได้