Oxazolo[5,4-c]pyridin-2(1H)-one มีการประยุกต์ใช้หลักในสาขาเคมียารักษาโรค ซึ่งทำหน้าที่เป็นโครงสร้างหลักในการพัฒนายาต่างๆ โครงสร้างของมันมีคุณค่าอย่างยิ่งในการสังเคราะห์โมเลกุลที่มีผลทางรักษา เช่น ยาต้านการอักเสบ ต้านจุลินทรีย์ และต้านมะเร็ง นักวิจัยใช้สารประกอบเฮเทโรไซคลิกนี้ในการออกแบบและปรับปรุงยา โดยให้กรอบที่หลากหลายสำหรับการดัดแปลงทางเคมีที่สามารถเพิ่มกิจกรรมทางชีวภาพและความเลือก นอกจากนี้ยังมีการสำรวจในการศึกษาการยับยั้งเอนไซม์ ซึ่งสามารถทำหน้าที่เป็นโครงสร้างหลักในการออกแบบตัวยับยั้งที่กำหนดเป้าหมายเอนไซม์เฉพาะที่เกี่ยวข้องกับเส้นทางโรค การประยุกต์ใช้ขยายไปสู่การพัฒนาโมเลกุลชีวภาพใหม่ๆ ซึ่งมีส่วนช่วยในการค้นพบยาและการรักษาโรคต่างๆ