ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพที่มีศักยภาพต้านไวรัสและต้านมะเร็ง โครงสร้างของสารนี้สนับสนุนการออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์ เนื่องจากวงแหวนออกซาไดเอโซลสามารถเลียนแบบพันธะเปปไทด์และโต้ตอบกับเป้าหมายทางชีวภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยด้านเกษตรเคมีสำหรับการสร้างยาฆ่าแมลงและวัชยากรใหม่ โดยอาศัยความเสถียรและปฏิกิริยาของสาร กลุ่มอะมีนช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนได้ง่าย ทำให้มีคุณค่าในเคมีแบบรวมและกระบวนการค้นพบยา