1,3-ไดไอโอโดไบไซโคล[1.1.1]เพนเทน เป็นสารตั้งต้นสำคัญในเคมีอินทรีย์และการค้นคว้ายา สำหรับการนำลิงเกอร์ไบไซโคล[1.1.1]เพนเทน-1,3-ไดอิลที่มีความตึงเครียดสูงมาใช้ หมู่ไอโอโดที่ตำแหน่งบริดจ์เฮดช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาครอส-คัปพลิง เช่น ซูซูกิ-มิยาอูระ หรือ เนกิชิ เพื่อติดตั้งกลุ่มอะรีลหรือเฮเทโรอะรีล ทำให้สามารถใช้โครงสร้างแข็งนี้เป็นバイオไอโซสเตียร์ (bioisostere) แทนพันธะทริปเปล (อัลไคน์) ในการค้นคว้ายา ซึ่งช่วยปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ เช่น ความคงตัวทางเมแทบอลิซึม ความสามารถในการซึมผ่าน และความละลาย นอกจากนี้ยังมีประโยชน์ในวิทยาศาสตร์วัสดุสำหรับการสร้างสถาปัตยกรรมโมเลกุลที่ซับซ้อนด้วยการควบคุมเชิงพื้นที่ที่แม่นยำ และสามารถใช้ไอโอดีนสำหรับการนำไอโซโทปเข้าไปเพื่อการติดฉลากรังสีในพัฒนาโพรบสำหรับการถ่ายภาพ PET