Promethazine HCl
-
ต้านฮิสตามีน H₁ อย่างแรง ต้านมุสคาริน (anticholinergic) ปานกลาง ต้านตัวรับ 5-HT₂, D₂ และ α-adrenergic อ่อน และต้าน NMDA แบบไม่แข่งขัน
ตะกร้า
ไม่มีสินค้า
ไม่มีสินค้า
ต้านฮิสตามีน H₁ อย่างแรง ต้านมุสคาริน (anticholinergic) ปานกลาง ต้านตัวรับ 5-HT₂, D₂ และ α-adrenergic อ่อน และต้าน NMDA แบบไม่แข่งขัน
สินค้ารายการนี้จำหน่ายเพื่อใช้ในการวิจัยเท่านั้น
A. คุณสมบัติทางเคมีและทางกายภาพ
A1. ตัวตนและโครงสร้าง
สูตรเชิงประจักษ์: C₁₇H₂₀N₂S·HCl
ชื่อ IUPAC: (RS)-N,N-Dimethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-amine monohydrochloride
A2. น้ำหนักโมเลกุลและหมายเลข CAS
CAS No.: 58-33-3
น้ำหนักโมเลกุล: 320.88 ก./โมล
A3. pKa
pKa (กรดร่วม): 9.1
A4. ลักษณะภายนอกและความเสถียร
ผงผลึกสีขาวถึงเหลืองอ่อน ไม่มีกลิ่น ออกซิเดชันช้าในอากาศ (เกิดสีฟ้าเมื่อถูกออกซิเจน)
A5. ความละลายและ pH
ละลายน้ำได้ดี (≥100 mg/mL ที่ 25 °C) และละลายในแอลกอฮอล์ได้
pH ของสารละลายรับประทานทั่วไป: 4.7–5.2
B. พิษวิทยาและการใช้งานทางคลินิก
B1. กลไกการออกฤทธิ์
ต้านฮิสตามีน H₁ อย่างแรง ต้านมุสคาริน (anticholinergic) ปานกลาง ต้านตัวรับ 5-HT₂, D₂ และ α-adrenergic อ่อน และต้าน NMDA แบบไม่แข่งขัน
B2. การบ่งใช้ทางคลินิก
รักษาอาการแพ้ (ไข้ละอองฟาง ลมพิษ)
บรรเทาอาการคลื่นไส้อาเจียน (เมารถ หลังผ่าตัด เคมีบำบัด)
ทำให้ง่วงนอน ใช้เป็นยานอนหลับชั่วคราว
ใช้เสริมในการรักษาไข้หวัดธรรมดาและภาวะเม็ดเลือดแตกในทารกแรกเกิด
ลดความวิตกกังวลก่อนการผ่าตัด
B3. ทางบริหารและรูปแบบยา
เม็ดรับประทาน: 12.5–25 mg
ยาน้ำรับประทาน: 6.25 mg/5 mL
ยาที่เหน็บทางทวารหนัก: 12.5 mg
สารละลายน้ำฉีด: 25 mg/mL
C. เภสัชจลนศาสตร์
C1. การดูดซึม
ดูดซึมประมาณ 88% แต่ผ่านเมแทบอลิซึมครั้งแรกในตับทำให้มีชีวประสิทธิ์ประมาณ 25%
C2. การแจกจ่าย
ผูกกับโปรตีนในพลาสมาได้ประมาณ 93%
C3. การเมแทบอลิซึมและการกำจัด
เผาผลาญในตับผ่านกระบวนการกลูคูโรไนเดชันและซัลฟอกซิเดชัน ครึ่งชีวิตในพลาสมา 10–19 ชั่วโมง ขับออกทางปัสสาวะและน้ำดี
D. การพิจารณาในสูตรยา
D1. pH และบัฟเฟอร์
รักษา pH ในสูตรที่ 4.7–5.2 (เช่น ใช้บัฟเฟอร์ซิเตรต) เพื่อความเสถียรและความละลายของเกลือ
D2. แสงและการออกซิเดชัน
ป้องกันจากแสงและอากาศ ใช้ภาชนะแก้วสีชา (amber) หรือภาชนะทึบแสงเพื่อลดการเกิดสีฟ้า
E. ความปลอดภัยและผลข้างเคียง
E1. ผลข้างเคียงทั่วไป
ง่วงซึม เวียนศีรษะ ปากแห้ง ตามัว และอาจมีอาการปัสสาวะขัด
E2. คำเตือนและข้อห้ามใช้
ห้ามใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี (เสี่ยงภาวะหายใจล้มเหลว), ผู้แพ้สารนี้, ผู้มีต้อหินมุมแคบ, ผู้ที่มีต่อมลูกหมากโต
ใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้สูงอายุ (ภาระ anticholinergic สูง) และผู้ที่มีภาวะตับหรือไตบกพร่อง
F. สถานะทางกฎหมาย
จ่ายโดยแพทย์เท่านั้น (สหรัฐฯ) | POM (สหราชอาณาจักร) | OTC (แคนาดา) | S3 (ออสเตรเลีย)
| Mechanism | - |
| Appearance | - |
| Longevity | - |
| Strength | - |
| Storage | - |
| Shelf Life | - |
| Allergen(s) | - |
| Dosage (Range) | - |
| Recommended Dosage | - |
| Dosage (Per Day) | - |
| Recommended Dosage (Per Day) | - |
| Mix Method | - |
| Heat Resistance | - |
| Stable in pH range | - |
| Solubility | - |
| Product Types | - |
| INCI | - |