เมทิโทเฮปทาซีนเป็นสารสังเคราะห์ที่ใช้ในการศึกษาวิจัยทางเภสัชวิทยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการศึกษาผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลางและระบบประสาทส่วนปลาย มันถูกใช้เป็นโมเดลในการทดสอบฤทธิ์ทางยาและกลไกการออกฤทธิ์ของสารที่มีผลต่อตัวรับ opioid เนื่องจากมีโครงสร้างคล้ายกับสารในกลุ่ม opioid บางชนิด นอกจากนี้ยังมีการศึกษาเพื่อประเมินศักยภาพในการใช้เป็นยาแก้ปวด แต่ยังไม่มีการนำมาใช้ในทางคลินิกเนื่องจากข้อจำกัดด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพ