เบโลทีแคน ไฮโดรคลอไรด์ใช้หลักในการรักษามะเร็งปอดชนิดเซลล์เล็ก (Small Cell Lung Cancer: SCLC) และมะเร็งรังไข่ โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งโทโปไอโซเมอเรส I ซึ่งช่วยป้องกันการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็งโดยรบกวนกระบวนการจำลองดีเอ็นเอ ทำให้ชะลอหรือหยุดการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง ยานี้มักให้ทางหลอดเลือดดำในสถานพยาบาลเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาเคมีบำบัดแบบรวม และมีประสิทธิภาพสูงในกรณีที่การรักษาอื่นไม่สำเร็จ อย่างไรก็ตาม อาจก่อให้เกิดผลข้างเคียง เช่น ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำและปัญหาทางเดินอาหาร จึงต้องมีการติดตามอย่างใกล้ชิด