อัลดอกโซรูบิซินถูกใช้หลักในการรักษามะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งเนื้อเยื่ออ่อน (soft tissue sarcoma) และมะเร็งกมลิโอบลาสโตมา (glioblastoma) ยานี้ทำหน้าที่เป็นโปรดรัก (prodrug) ของด็อกโซรูบิซิน ออกแบบมาเพื่อปรับปรุงดัชนีบำบัดโดยลดพิษต่อหัวใจ ยาจะจับกับอัลบูมินในกระแสเลือด ทำให้สามารถส่งยาไปยังเนื้อเยื่อเนื้องอกได้อย่างมีเป้าหมาย กลไกนี้ช่วยเพิ่มการสะสมในเซลล์มะเร็งในขณะที่ลดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อสุขภาพ

อัลดอกโซรูบิซินยังถูกศึกษาสำหรับศักยภาพในการรักษาเนื้องอกของแข็งอื่นๆ และมะเร็งที่แพร่กระจาย ให้แนวทางที่เป็นลางดีสำหรับผู้ป่วยที่อาจไม่ตอบสนองดีต่อเคมีบำบัดแบบดั้งเดิม ความสามารถในการส่งยาที่มีฤทธิ์สูงขึ้นด้วยผลข้างเคียงน้อยลงทำให้เป็นตัวเลือกที่มีค่าในด้านมะเร็งวิทยา

นอกจากนี้ อัลดอกโซรูบิซินมักถูกใช้ในกรณีที่ผู้ป่วยไม่ตอบสนองต่อการรักษาแบบเดิมหรือไม่สามารถทนต่อผลข้างเคียงของยาอื่นๆ ได้ โดยทำงานโดยการเข้าไปทำลาย DNA ของเซลล์มะเร็ง ทำให้เซลล์เหล่านั้นไม่สามารถแบ่งตัวและเติบโตได้ การใช้ยานี้ต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด เพื่อตรวจสอบผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น เช่น การกดการทำงานของไขกระดูกหรืออาการคลื่นไส้อาเจียน