Simmitecan Hydrochloride ใช้หลัก ๆ ในสาขามะเร็งวิทยาในฐานะยาต้านมะเร็งที่มีประสิทธิภาพสูง โดยทำงานผ่านการยับยั้งเอนไซม์ topoisomerase I ซึ่งเป็นเอนไซม์สำคัญสำหรับการจำลองและซ่อมแซม DNA ในเซลล์มะเร็ง การยับยั้งนี้ทำให้เกิดการสะสมของความเสียหายต่อ DNA ส่งผลให้เซลล์ในเนื้อเยื่อมะเร็งตายในที่สุด การนำไปใช้มีนัยสำคัญโดยเฉพาะในการรักษามะเร็งก้อนแข็งต่าง ๆ รวมถึงมะเร็งลำไส้ใหญ่ มะเร็งกระเพาะอาหาร และมะเร็งตับอ่อน สารประกอบนี้มักให้ทางหลอดเลือดดำเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาเคมีบำบัด ไม่ว่าจะใช้เดี่ยวหรือร่วมกับยารักษาอื่น ๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและลดการดื้อยา การวิจัยที่กำลังดำเนินอยู่นี้ยังคงสำรวจศักยภาพในการกำหนดเป้าหมายมะเร็งชนิดอื่นและปรับปรุงผลลัพธ์ของผู้ป่วย