Podophyllotoxone ถูกนำมาใช้หลัก ๆ ในสาขาเคมีทางการแพทย์ในฐานะสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพหลากหลาย มันมีบทบาทสำคัญในการพัฒนายาต้านมะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการผลิต etoposide และ teniposide ซึ่งเป็นยาเคมีบำบัดที่ใช้กันอย่างแพร่หลาย ยาเหล่านี้ทำงานโดยการยับยั้ง topoisomerase II ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่จำเป็นสำหรับการทำสำเนา DNA จากนั้นจึงป้องกันการเพิ่มจำนวนของเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ สารอนุพันธ์ของ podophyllotoxone ยังถูกสำรวจสำหรับศักยภาพในการต้านไวรัสและต้านการอักเสบ ทำให้เป็นสารประกอบที่มีคุณค่าสำหรับการวิจัยเภสัชกรรม โครงสร้างของมันยังทำหน้าที่เป็นพื้นฐานในการออกแบบยารักษาใหม่ที่มุ่งเป้าไปยังโรคต่าง ๆ