RRx-001 ถูกพัฒนาขึ้นเป็นหลักสำหรับการรักษาโรคมะเร็ง โดยมีกลไกการทำงานที่หลากหลาย เช่น การทำให้เกิดความเครียดจากออกซิเจนในเซลล์มะเร็ง การยับยั้งเส้นทางสัญญาณที่ช่วยให้เซลล์มะเร็งเจริญเติบโต และการกระตุ้นระบบภูมิคุ้มกันให้ตอบสนองต่อเซลล์มะเร็งได้ดีขึ้น สารนี้สามารถใช้ร่วมกับการรักษามาตรฐานอื่น ๆ เช่น รังสีบำบัดหรือเคมีบำบัด เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการทำลายเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะในมะเร็งที่ดื้อต่อการรักษา เช่น มะเร็งปอด มะเร็งลำไส้ และเนื้องอกในสมอง การศึกษาในระยะคลินิกแสดงให้เห็นว่า RRx-001 มีความปลอดภัยและสามารถปรับปรุงผลลัพธ์ของผู้ป่วยได้ในบางกรณี