รีโกเซอร์ทิบ ถูกพัฒนาขึ้นเป็นหลักเพื่อใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดมัยอีลอยด์ลิวคีเมีย (myelodysplastic syndromes: MDS) ที่อยู่ในระยะลุกลาม โดยทำงานผ่านการยับยั้งโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับเส้นทางสัญญาณการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็ง ทำให้เซลล์มะเร็งหยุดการเจริญเติบโตและเกิดการตายของเซลล์ (apoptosis) ยานี้อยู่ในขั้นตอนการศึกษาทางคลินิก และมีการทดลองใช้ในผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาอื่น ๆ โดยเฉพาะผู้ป่วยที่ไม่สามารถรับการรักษาด้วยยาอะซานูคลีโอไทด์ (hypomethylating agents) หรือผู้ที่โรคกลับมาเป็นซ้ำหลังการรักษา นอกจากนี้ รีโกเซอร์ทิบยังมีการศึกษาเพื่อประเมินประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งชนิดอื่น ๆ เช่น มะเร็งเต้านม มะเร็งปอด และมะเร็งตับอ่อน ซึ่งอาจมีศักยภาพในการใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดหรือยาเป้าหมายชนิดอื่น เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการทำลายเซลล์มะเร็ง