KPT-185 ใช้หลักในการวิจัยทางชีวเคมีและเภสัชวิทยา ในฐานะตัวยับยั้งเฉพาะเจาะจงของโปรตีนส่งออกนิวเคลียส โดยเฉพาะ exportin 1 (XPO1/CRM1) ทำงานโดยการจับแบบโคเวเลนต์กับตำแหน่งออกฤทธิ์ของ XPO1 ทำให้บล็อกการส่งออกนิวเคลียสของโปรตีนยับยั้งเนื้องอกและปัจจัยควบคุมการเจริญเติบโต ส่งผลให้โปรตีนเหล่านี้สะสมในนิวเคลียส ส่งเสริมการหยุดวงจรเซลล์และการตายของเซลล์ (apoptosis) ในเซลล์มะเร็ง

เนื่องจากกลไกนี้ KPT-185 เป็นสารตัวอย่างที่มีคุณค่าในการศึกษาชีววิทยามะเร็ง โดยเฉพาะในการประเมินบทบาทของการขนส่งนิวเคลียสที่ผิดปกติในโรคมะเร็ง เช่น มะเร็งเม็ดเลือดขาว มัลติเพิลไมโลมา และเนื้องอกชนิดแข็ง ยังใช้ในการยืนยัน XPO1 เป็นเป้าหมายบำบัด และประเมินศักยภาพของสารที่เกี่ยวข้องในการพัฒนายาในระยะก่อนคลินิก การประยุกต์ใช้จำกัดหลักที่การวิจัยในหลอดทดลองและระยะเริ่มต้นใน vivo เนื่องจากสถานะทดลองและขาดการอนุมัติทางคลินิก