BDTX-189 เป็นตัวยับยั้งแบบ covalent ที่ออกแบบมาเพื่อยับยั้งโปรตีน KRAS ที่กลายพันธุ์อย่างเลือกสรร โดยเฉพาะ KRAS G12C การกลายพันธุ์นี้พบได้บ่อยในมะเร็งปอดชนิด non-small cell มะเร็งลำไส้ใหญ่ และเนื้องอกอื่นๆ โดยการจับแบบ irreversible กับ cysteine ที่กลายพันธุ์ BDTX-189 ขวางการส่งสัญญาณ oncogenic ที่ขับเคลื่อนการเจริญเติบโตของเซลล์และการลุกลามของเนื้องอก

สารนี้มีความเลือกสรรสูงต่อสถานะ inactive GDP-bound ของ KRAS G12C โดยล็อกให้อยู่ในสถานะ off และป้องกันการ reactivate กลไกนี้ทำให้ยับยั้ง downstream effectors เช่น MAPK อย่างต่อเนื่อง ส่งผลให้การแบ่งตัวของเซลล์เนื้องอกลดลงและเหนี่ยวนำ apoptosis ในแบบจำลอง preclinical

BDTX-189 กำลังถูกประเมินใน clinical trials สำหรับผู้ป่วยมะเร็งขั้นสูงที่มีการกลายพันธุ์ KRAS G12C ความสามารถในการดูดซึมทางปากและ pharmacokinetic profile ที่ดีสนับสนุนการใช้ใน outpatient settings ข้อมูลเบื้องต้นชี้ถึงการตอบสนองที่ยั่งยืนในผู้ป่วยบางราย โดยเฉพาะเมื่อใช้แบบ monotherapy หรือร่วมกับตัวยาอื่น เช่น immune checkpoint inhibitors หรือ SHP2 inhibitors

ด้วยกลไกที่แม่นยำ BDTX-189 เป็นความก้าวหน้าที่สำคัญในการ targeted KRAS-driven cancers ที่เคย "undruggable" ให้ทางเลือกการรักษาที่มีแนวโน้มสำหรับผู้ป่วยกลุ่มย่อยที่มีตัวเลือกจำกัด