พิโคพลาตินใช้หลักในการรักษาโรคมะเร็งในฐานะยาเคมีบำบัด เป็นสารประกอบพลาตินัมที่ออกแบบมาเพื่อรักษาโรคมะเร็งหลายชนิด โดยเฉพาะมะเร็งที่ดื้อยา platinum อื่นๆ เช่น ซิสพลาตินและคาร์โบพลาติน กลไกการออกฤทธิ์คือการยับยั้งการทำซ้ำของ DNA ในเซลล์มะเร็ง นำไปสู่การตายของเซลล์ พิโคพลาตินได้รับการศึกษาในงานวิจัยทางคลินิกสำหรับประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งปอดชนิดเซลล์เล็ก มะเร็งลำไส้ใหญ่ และมะเร็งต่อมลูกหมาก รวมถึงมะเร็งรังไข่ โปรไฟล์เภสัชจลนศาสตร์ที่ปรับปรุงแล้วช่วยให้สามารถกำหนดเป้าหมายเซลล์มะเร็งได้ดีขึ้น ในขณะที่ลดผลข้างเคียงพิษที่พบบ่อยจากยา platinum-based นอกจากนี้ ยังมีการสำรวจการใช้ร่วมกับยาต้านมะเร็งอื่นๆ เพื่อเพิ่มผลลัพธ์การรักษา