อินโทพลิซีน ไดเมซิเลตถูกศึกษาวิจัยเป็นหลักสำหรับศักยภาพในการบำบัดรักษามะเร็ง เนื่องจากความสามารถในการยับยั้งเอนไซม์โทโปไอโซเมอเรส II ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่สำคัญสำหรับการจำลอง DNA และการแบ่งตัวของเซลล์ กลไกนี้ทำให้เป็นผู้สมัครสำหรับการรักษามะเร็งชนิดต่าง ๆ โดยเฉพาะในกรณีที่เนื้องอกดื้อยารักษาอื่น ๆ การวิจัยได้สำรวจประสิทธิภาพของมันในทั้งเนื้องอกชนิดตันและมะเร็งในระบบเลือด โดยงานศึกษามุ่งเน้นผลกระทบต่อการหยุดยั้งวงจรเซลล์และการเกิด apoptosis นอกจากนี้ ยังมีการตรวจสอบบทบาทของมันในบำบัดแบบรวมกันเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพโดยรวมของระบอบการรักษาด้วยยาเคมีบำบัดที่มีอยู่ การทดลองทางคลินิกที่กำลังดำเนินอยู่อาศัยเพื่อกำหนดปริมาณที่เหมาะสม โปรไฟล์ความปลอดภัย และชนิดมะเร็งเฉพาะที่อาจได้รับประโยชน์สูงสุดจากการนำไปใช้