ABT-263 ถูกนำมาใช้ในด้านมะเร็งวิทยาเป็นตัวยับยั้ง Bcl-2 family proteins ที่มีประสิทธิภาพสูง ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุม apoptosis หรือการตายของเซลล์แบบโปรแกรม โดยการยับยั้งโปรตีนเหล่านี้ ABT-263 ส่งเสริมการตายของเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะในเนื้องอกที่พึ่งพา Bcl-2 เพื่อการรอดชีวิต มีแนวโน้มที่ดีในงานวิจัย preclinical และ clinical สำหรับการรักษามะเร็งเม็ดเลือดหลายชนิด เช่น chronic lymphocytic leukemia (CLL) รวมถึง small cell lung cancer (SCLC) นอกจากนี้ ABT-263 ยังถูกศึกษาสำหรับศักยภาพในการเพิ่มประสิทธิภาพของการรักษามะเร็งอื่นๆ เช่น เคมีบำบัดและรังสีบำบัด โดยการเอาชนะกลไกการดื้อยาของเซลล์มะเร็ง ความสามารถในการเหนี่ยวนำ apoptosis ในเซลล์มะเร็งอย่างเลือกสรร ในขณะที่ประหยัดเซลล์ปกติ ทำให้เป็นผู้สมัครที่มีคุณค่าในการรักษามะเร็งแบบ targeted