8-Azaguanine ถูกใช้เป็นสารยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอและอาร์เอ็นเอ โดยทำงานผ่านการรบกวนกระบวนการเมแทบอลิซึมของนิวคลีโอไทด์ โดยเฉพาะในเซลล์ที่แบ่งตัวเร็ว ทำให้มันมีศักยภาพในการใช้เป็นยาต้านมะเร็งในงานวิจัย สารนี้ยังถูกนำมาใช้ในการศึกษาชีววิทยาของเซลล์ เช่น การศึกษาการดื้อยา การกลายพันธุ์ของจีโนม และกลไกการทำงานของเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญเพอรีน นอกจากนี้ยังใช้เป็นตัวเลือกในการคัดเลือกเซลล์ที่มีความต้านทานต่อสารยับยั้งในระบบชีววิทยาโมเลกุล