Guadecitabine sodium ใช้หลักในการรักษาโรคมะเร็งในสาขา oncology โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง DNA methyltransferase ซึ่งช่วยกระตุ้นการแสดงออกของยีนที่ถูกปิดการทำงานจาก methylation ของ DNA ที่ผิดปกติ ซึ่งเป็นเรื่องพบบ่อยในเซลล์มะเร็ง การกระตุ้นนี้ช่วยฟื้นฟูการทำงานปกติของเซลล์และยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอก มีการศึกษาทดลองทางคลินิกเพื่อประเมินประสิทธิภาพในการรักษา myelodysplastic syndromes (MDS), acute myeloid leukemia (AML) และมะเร็งเม็ดเลือดชนิดอื่นๆ ความสามารถในการกำหนดเป้าหมายการเปลี่ยนแปลง epigenetic ทำให้เป็นตัวเลือกที่น่าสนใจสำหรับมะเร็งที่การรักษาแบบดั้งเดิมมีข้อจำกัด นอกจากนี้ยังมีการสำรวจการใช้ร่วมกับยาต้านมะเร็งอื่นๆ เพื่อเพิ่มผลลัพธ์การรักษา