ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยทางเภสัชกรรม มีบทบาทสำคัญในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายอื่นๆ เนื่องจากโครงสร้างพิร์โรลิดีนแบบ chiral ซึ่งมีคุณค่าในการเพิ่มความจำเพาะและประสิทธิภาพของยาตัวสมัคร นิยมใช้ในกระบวนการสังเคราะห์แบบความไม่สมมาตร โดยที่ stereochemistry มีผลต่อกิจกรรมทางชีวภาพของผลิตภัณฑ์สุดท้าย นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมยับยั้งคินาสและยาต้านไวรัส