ใช้เป็นสารตั้งต้นในสังเคราะห์อินทรีย์ โดยเฉพาะในการสร้างสารประกอบที่มีโครงสร้างฟีนิลที่มีการแทนที่ด้วยหมู่ไนโตรและหมู่บิวทิรามิโด ซึ่งมีความสำคัญต่อการพัฒนายาและสารชีวภาพอื่น ๆ หมู่ไตรฟลูโรมีเทนซัลโฟเนตทำหน้าที่เป็นหมู่นำออกจาก (leaving group) ที่ดี ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาแทนที่นิวคลีโอไฟล์ได้ง่าย จึงนิยมใช้ในปฏิกิริยาคอปเปอร์หรือแพลเลเดียมคาทาไลซ์ เช่น การสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอนหรือคาร์บอน-ฮีเทอโรอะตอม นิยมใช้ในขั้นตอนการสร้างสารกลางสำหรับการสังเคราะห์สารประกอบเชิงซ้อนที่ต้องการความเฉพาะเจาะจงสูง