วาเรนิคลีน ทาร์เทรต ใช้เป็นยาสำหรับช่วยเลิกบุหรี่ โดยออกฤทธิ์ที่ตัวรับนิโคตินในสมองเพื่อลดทั้งความสุขที่ได้จากการสูบบุหรี่และอาการไม่พึงประสงค์จากการถอนพิษบุหรี่ การออกฤทธิ์แบบคู่นี้ช่วยให้บุคคลเลิกสูบบุหรี่ได้โดยลดความอยากและทำให้การสูบบุหรี่ไม่น่าพึงพอใจ ยานี้มักถูกสั่งจ่ายเป็นส่วนหนึ่งของโปรแกรมครอบคลุมที่รวมการสนับสนุนทางพฤติกรรมและการให้คำปรึกษาเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ การรักษามักเริ่มหนึ่งสัปดาห์ก่อนวันที่วางแผนเลิกและดำเนินต่อไป 12 ถึง 24 สัปดาห์ ขึ้นอยู่กับความก้าวหน้าของบุคคลนั้น ถ้าใช้ตามที่สั่งไว้ จะถือว่ามีประสิทธิภาพสำหรับการเลิกสูบบุหรี่ในระยะยาว