O-Acetylcyclocalopin A ถูกศึกษาหลักๆ เพื่อศักยภาพในการบรรเทาอาการปวด โดยแสดงกิจกรรมผ่านการโต้ตอบกับตัวรับ opioid ในระบบประสาทส่วนกลาง ถูกศึกษาในบริบทของการจัดการความเจ็บปวด โดยเฉพาะในการพัฒนายาแก้ปวดชนิดใหม่ที่มีผลข้างเคียงลดลงเมื่อเทียบกับ opioid แบบคลาสสิก เนื่องจากโครงสร้างที่ซับซ้อนและกำเนิดจากธรรมชาติ จึงทำหน้าที่เป็นสารนำในเคมีเภสัชสำหรับออกแบบอนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์ใหม่ที่มี bioavailability และ selectivity ต่อตัวรับที่เพิ่มขึ้น การประยุกต์ใช้ในการวิจัยรวมถึงการศึกษากายเภสัชวิทยาประสาทที่มุ่งเน้นเส้นทางส่งสัญญาณ opioid และกลไกการเสพติด การใช้งานยังคงจำกัดอยู่ในห้องปฏิบัติการและการวิจัยก่อนคลินิก โดยไม่มีแอปพลิเคชันทางคลินิกที่ได้รับการอนุมัติในปัจจุบัน