ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายากลุ่มระบบประสาทส่วนกลางและตัวปรับตัวรับ โครงสร้างของสารช่วยให้สามารถดัดแปลงได้อย่างเลือกสรรในการออกแบบยา ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลชีวภาพที่มีความเสถียรและความสัมพันธ์ในการจับคู่ที่ดีขึ้น ใช้กันทั่วไปในการเตรียมตัวยับยั้งคินาสและยารักษาโรคจิต เนื่องจากแกนพิเพอริดีนมีคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ที่ดี นอกจากนี้ กลุ่มไฮดรอกซิและคาร์บะเมตช่วยให้ดัดแปลงโครงสร้างได้ง่าย โดยเฉพาะในยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า ยาคลายกังวล หรือยาต้านจิตประดิษฐ์ และยังใช้ในการวิจัยด้านเกษตรเคมีสำหรับออกแบบส่วนผสมออกฤทธิ์ใหม่ที่มีกิจกรรมทางชีวภาพแบบเฉพาะเจาะจง