(S)-3-Methoxypyrrolidine ใช้เป็นบล็อกสร้างคีรอล (chiral building block) ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่เล็งเป้าไปที่ระบบประสาทส่วนกลาง (central nervous system) ทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญ (key intermediate) ในการผลิตสารประกอบที่มีศักยภาพทางบำบัด เช่น ยาแก้ประสาทหลอน (antipsychotics) และยาต้านซึมเศร้า (antidepressants) ความเป็นสเตอรีโอเคมี (stereochemistry) ของมันช่วยให้สามารถสร้างสารบริสุทธิ์แบบเอนานติโอเมอร์ (enantiomerically pure substances) ซึ่งเพิ่มประสิทธิภาพและลดผลข้างเคียงของผลิตภัณฑ์ยาสุดท้าย นอกจากนี้ ยังใช้ในการสังเคราะห์อินทรีย์เพื่อนำหมู่เมทอกซี่และไพรโรลิดีนเข้าไปในโมเลกุลซับซ้อน ช่วยในการสำรวจสารประกอบเคมีใหม่ (new chemical entities) สำหรับการวิจัยเคมีเภสัช (medicinal chemistry research)