(R)-2-(o-Tolyl)pyrrolidine ถูกนำมาใช้ในการสังเคราะห์สารเคมีที่มีความสำคัญทางเภสัชวิทยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการพัฒนายาที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้าและยารักษาโรคทางจิตเวช เนื่องจากโครงสร้างของมันสามารถทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นหรือตัวกลางในการสร้างโมเลกุลที่มีความซับซ้อนและมีฤทธิ์ทางชีวภาพ นอกจากนี้ยังมีการศึกษาในการนำไปใช้เพื่อพัฒนายาต้านการอักเสบและยาต้านมะเร็ง เนื่องจากคุณสมบัติทางเคมีที่สามารถปรับเปลี่ยนได้หลากหลายเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและลดผลข้างเคียงของยา