สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้เป็นหลักในการวิจัยและพัฒนายา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการสังเคราะห์ยาใหม่ที่มีศักยภาพ โครงสร้างบิไซคลิกที่ไม่เหมือนใครทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่มีคุณค่าในเคมียารักษา มักถูกใช้ในการสร้างโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพที่เพิ่มขึ้นหรือคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ที่ปรับปรุงดีขึ้น มักใช้ในการออกแบบตัวยับยั้งโมเลกุลเล็กที่เล็งเป้าไปยังเอนไซม์หรือตัวรับเฉพาะ โดยเฉพาะในสาขาวิทยาศาสตร์ประสาทและมะเร็ง นอกจากนี้ กลุ่มฟังก์ชันอะมีนและแอลกอฮอล์ช่วยให้สามารถดัดแปลงทางเคมีเพิ่มเติมได้ ส่งผลให้สร้างอนุพันธ์ที่หลากหลายสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) การประยุกต์ใช้ยังพบในการพัฒนาโปรดรัก ซึ่งสามารถใช้เพื่อปรับปรุงการส่งยาและ bioavailability