(1R,4S)-rel-4-Aminocyclopent-2-enecarboxylic acid ถูกนำไปใช้หลักในสาขาเคมีเภสัชวิทยาและการพัฒนายา โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญหรือส่วนประกอบพื้นฐานในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพหลากหลาย โดยเฉพาะอย่างยิ่งสารที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติทางระบบประสาทและจิตเวช โครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ซึ่งมีทั้งกลุ่มอะมิโนและกรดคาร์บอกซิลิกบนวงแหวนไซโคลเพนทีน ทำให้มีคุณค่าต่อการออกแบบโมเลกุลที่โต้ตอบกับตัวรับหรือเอนไซม์เฉพาะในระบบประสาทส่วนกลาง นอกจากนี้ ยังมีการสำรวจการนำไปใช้ในการพัฒนาเปปไทด์เลียนแบบและตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็ก ซึ่งช่วยส่งเสริมความก้าวหน้าในการรักษาโรคต่าง ๆ เช่น โรคลมชัก ภาวะซึมเศร้า และโรคเสื่อมถอยของระบบประสาท สเตอริโอเคมีของสารนี้ยังมีบทบาทสำคัญในการเพิ่มความเลือกเฉพาะและประสิทธิภาพของยารักษา