ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในการพัฒนายาเภสัชภัณฑ์ที่ขัดต่อระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างของมันช่วยในการสร้างระบบเฮเทโรไซคลิกซับซ้อนที่พบในยาปกป้องเซลล์ประสาทและยาเสริมสร้างความสามารถทางความรู้ความเข้าใจ มักใช้ในเคมีทางการแพทย์เพื่อปรับเปลี่ยนโครงสร้างหลักให้มีเสถียรภาพทางเมแทบอลิซึมดีขึ้นและทะลุกำแพงเลือด-สมองได้ดี นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งคินาสและยาต้านจุลชีพ เนื่องจากวงแหวนไทอะโซลมีกิจกรรมทางเภสัชวิทยากว้างขวาง