ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นตัวตั้งต้นหรือสารตัวกลางในการสร้างสารที่มีโครงสร้างไซโคลบิวเทน ซึ่งมักพบในโมเลกุลของยาที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง นอกจากนี้ยังใช้เป็นสารป้องกันหมู่อะมิโน (amine protecting group) ในการสังเคราะห์เพปไทด์หรือสารประกอบที่มีหมู่ -NH2 อ่อนไหวต่อปฏิกิริยา เนื่องจากหมู่ tert-butyloxycarbonyl (Boc) สามารถป้องกันและถอดออกได้อย่างมีประสิทธิภาพภายใต้สภาวะกรดอ่อนๆ ทำให้ควบคุมการเกิดปฏิกิริยาได้แม่นยำยิ่งขึ้น