ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายากลุ่มระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) และยาต้านซึมเศร้า หมู่ไตรฟลูออร์เมทอกซีช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและลิโพฟิลิก ทำให้ยาซึมผ่าน blood-brain barrier ได้ดีขึ้น ใช้บ่อยในการเตรียมยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินและนอร์อิพิเนฟริน นอกจากนี้ยังใช้ในอุตสาหกรรมเกษตรเคมีสำหรับการผลิตยาฆ่าแมลงฟลูออรีน เนื่องจากมี bioavailability ที่ดีขึ้นและความคงตัวในสิ่งแวดล้อม ทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างในเคมียารักษาเพื่อนำหมู่ฟลูออรีนเข้าไปในโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์