ใช้หลักๆ เป็นสารกลางทางเภสัชกรรมในการสังเคราะห์ส่วนประกอบเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ (APIs) โดยเฉพาะในการพัฒนายากลุ่มระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โครงสร้างกระดูกสันหลังพิเพอราซีนแบบ chiral ทำให้มีคุณค่าในการสร้างยาที่บริสุทธิ์แบบ enantiomer ซึ่งแสดงความเลือกสรรที่ดียิ่งขึ้นและผลข้างเคียงที่ลดลง ใช้กันทั่วไปในการผลิตตัวปรับตัวรับเซโรโทนินและโดพามีน โดยมีบทบาทในงานวิจัยและการผลิตยาที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติทางจิตเวชและระบบประสาท เช่น ภาวะซึมเศร้า สเคอร์โฟรีเนีย และโรคพาร์กินสัน นอกจากนี้ยังใช้ในการพัฒนายากลุ่มยาแก้ปวดบางชนิดและยาต้านอาการคลื่นไส้ เนื่องจากความสามารถในการเพิ่มการทะลุผ่าน blood-brain barrier และความสัมพันธ์ในการจับตัวรับ