ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น การรักษาโรคทางระบบประสาทและจิตเวช โครงสร้างหลักเป็นพิเพอริดีนแบบคีรอล (chiral piperidine backbone) ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลชีวภาพที่มีความเลือกสรรสูง ใช้บ่อยในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ยา (SAR) เนื่องจากความเสถียรและความแข็งตัวของการคอนฟอร์เมชันที่ให้ กลุ่มเทอร์ต-บิวทิลออกซิคาร์บอนิล (Boc) ช่วยป้องกันกลุ่มอะมีนได้ง่ายระหว่างการคัปพลิงเปปไทด์หรือการสังเคราะห์หลายขั้นตอน ทำให้สามารถดริไวติไซเซชันได้อย่างมีประสิทธิภาพ ใช้อย่างแพร่หลายในการเตรียมตัวยับยั้งคินาส อะโกนิสต์รีเซพเตอร์ และแอนตะโกนิสต์ ซึ่งสเตอรีโอเคมีมีบทบาทสำคัญต่อประสิทธิภาพ