ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านการอักเสบและยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างกระดูกหลักไซโคลเพนเทนแบบ chiral ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเลือกสรรในระบบชีวภาพ ทำให้มีคุณค่าสูงในการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมีทางการแพทย์สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างกับกิจกรรม เนื่องจากมีกลุ่มฟังก์ชันที่ทำปฏิกิริยาได้ซึ่งสามารถปรับแต่งเพิ่มเติมได้ นอกจากนี้ยังนำไปใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์ โดยที่สเตอรีโอเคมีมีบทบาทสำคัญต่อประสิทธิภาพการทำงาน