สารนี้ใช้เป็นสารตั้งต้นหรือตัวกลางในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกระบวนการผลิตยาที่ต้องการความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพ เช่น ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง หรือยาต้านการอักเสบ โครงสร้างแบบพิโรลิดีนที่มีความเป็นอสมมาตร (chiral) ทำให้มีความสำคัญในด้านสเตอริโอเคมี ซึ่งช่วยเพิ่มประสิทธิภาพและความจำเพาะของยาในระดับโมเลกุล การใช้สารอนุพันธ์ของฟีนิลและเฮลโอเจนเช่นคลอรีนและฟลูออรีน ช่วยปรับปรุงการดูดซึมและการคงอยู่ของยาในร่างกาย